Is druga imdhíonachta, frith-ailse agus frith-aosú é Rapamycin

Saghas

Is antaibheathach macrolide é Rapamycin atá cosúil le procofol (FK506) ó thaobh struchtúir de, ach tá meicníocht imdhíonachta an -difriúil aige. Cuireann FK506 cosc ​​ar iomadú na limficítí T ó chéim G0 go céim G1, agus cuireann Rapa bloic trí ghabhdóirí cytokine éagsúla agus cuireann sé bac ar dhul chun cinn limficítí T agus cealla eile ó chéim G1 go céim S, i gcomparáid le FK506, is féidir le rapa bloc-spleách ar chonairí cailciam-spleách agus cailciam-spleách. Baineann taighdeoirí liachta Ollscoil Chicago úsáid as táibléad rapamycin ó bhéal atá ar fáil ar bhonn tráchtála móide sú grapefruit chun cóireáil a dhéanamh ar melanoma, galar meall urchóideacha coitianta san Eoraip agus sna Stáit Aontaithe, ar féidir leis feabhas mór a chur ar éifeacht fhrith -ailse drugaí ceimiteiripe eile, rud a chuirfeadh le maireachtáil am na n -othar. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil rapamycin dianscaoilte go héasca ag einsímí tar éis dóibh dul isteach sa chonair an díleá, agus go bhfuil cuid mhór furanocoumarins i sú seadóige, ar féidir leo bac a chur ar éifeacht millteach einsímí an chonair an díleá ar rapamycin. Is féidir leis feabhas a chur ar bhith -infhaighteacht rapamycin. Deirtear gur aimsigh na dochtúirí is luaithe ón Ísiltír go bhfuil sé mar aidhm ag sú grapefruit an ionsú ó bhéal a fheabhsú, agus anois tá dochtúirí i dtíortha na hEorpa agus Mheiriceá tar éis é a chur i bhfeidhm ar ullmhóidí rapamycin.

Le blianta beaga anuas, fuair staidéir amach gur kinase intracellular é an sprioc a bhaineann le rapamycin (MTOR), agus is féidir le neamhghnácha a chonair seolta galair éagsúla a spreagadh. Mar choscóir spriocdhírithe ar MTOR, is féidir le rapamycin caitheamh go dlúth leis an gcosán seo, lena n -áirítear ailse duánach, lymphoma, ailse scamhóg, ailse ae, ailse chíche, ailse neuroendocrine agus ailse gastric. Go háirithe i gcóireáil dhá ghalar neamhchoitianta, lam (lymphangiomyomatosis) agus TSC (scléaróis tuberous), tá an éifeacht níos soiléire, agus is féidir breathnú ar LAM agus TSC mar ghalair meall go pointe áirithe.

Fo -éifeacht

Tá fo -iarsmaí comhchosúla ag Rapamycin (RAPA) le FK506. I líon mór trialacha cliniciúla, fuarthas amach go raibh na fo-iarsmaí ag brath ar dháileog agus inchúlaithe, agus níor aimsíodh go raibh nephrotoxicity suntasach ag Rapa ag dáileoga teiripeacha agus gan aon hipearpláis gingival. I measc na bpríomh -thocsainí agus na fo -iarsmaí tá: tinneas cinn, masmas, meadhrán, nosebleeds, agus pian comhpháirteach. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA administration, and the cause of lower plasma Meastar gur eisfhearadh fosfáite fada é na leibhéil fosfáite ón duán trasphlandaithe ag teiripe imdhíonachta bunaithe ar RAPA. Cosúil le himdhíonachta eile, tá seans níos mó ag RAPA ionfhabhtú, le claonadh tuairiscithe chun niúmóine a mhéadú go háirithe, ach níl difríocht shuntasach idir ionfhabhtuithe faille eile agus CSA.