Vardenafil dihydrochloride ag caitheamh le mífheidhm erectile 224785-91-5

Caingean cógaseolaíoch
Is coscaire de chineál 5 (PDE5) é an druga seo. Is féidir le riarachán ó bhéal an druga seo feabhas éifeachtach a chur ar cháilíocht agus ar fhad na tógála, agus feabhas a chur ar ráta ratha an tsaoil ghnéis in othair fhir a bhfuil mífheidhm erectile acu. Baineann tús agus cothabháil tógáil penile le maolú a dhéanamh ar chealla matáin réidh cavernosal, agus is idirghabhálaí é monophosphate guanosine timthriallach (CGMP) ar mhaolú na gceall matáin réidh caverosal. Cuireann an druga seo cosc ​​ar dhianscaoileadh cGMP trí chosc a chur ar chineál phosphodiesterase 5, rud a chruthaíonn carnadh cGMP, maolú a dhéanamh ar muscle réidh an choirp cavernosum, agus tógáil an bod. I gcomparáid le isozymes phosphodiesterase 1, 2, 3, 4, agus 6, tá roghnaíocht ard ag an druga seo do phosphodiesterase de chineál 5. Taispeánann roinnt sonraí go bhfuil a roghnaíocht agus a éifeacht coisctheach ar chineál phosphodiesterase 5 níos fearr ná coscairí eile de chineál phosphodiesterase 5. Is beag coscairí posphodiesterase atá ann.

Airíonna agus feidhmchláir íocshláinte

1. Nuair a úsáidtear é in éineacht le coscairí CYP 3A4 (mar shampla ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), is féidir leis bac a chur ar mheitibileacht an druga seo san ae, méadaíonn sé an tiúchan plasma, a bpléascann an leath-shaol, an t-imfhrithghníomhaíocht, a fhéadann an t-imfhrithghníomhaíocht, mar shampla, an t-imfhrithghníomhaíocht a fhéachann, mar shampla, an t-imoibriú a bhaineann le hómós, mar shampla, an t-imoibriú a fhéachaint, tinneas cinn, flushing aghaidhe, priapism). Ba chóir an druga seo a sheachaint i gcomhar le Ritonavir agus Indinavir. Nuair a úsáidtear é i gcomhar le erythromycin, ketoconazole, agus itraconazole, níor cheart go mbeadh an dáileog uasta den druga seo níos mó ná 5 mg, agus níor chóir go mbeadh an dáileog de ketoconazole agus itraconazole níos mó ná 200 mg.
2. Ba chóir go seachnódh othair a ghlacann níotráití nó a fhaigheann teiripe deontóra ocsaíde nítreach an druga seo a úsáid i dteannta a chéile. Is é a mheicníocht ghníomhaíochta antiúchan cGMP, as a dtagann éifeacht fhrith -chiontach feabhsaithe agus ráta méadaithe croí. Nuair a úsáidtear é in éineacht le bacadóirí α-receptor, is féidir leis an éifeacht fhrith-chiontach a fheabhsú agus hypotension a bheith mar thoradh air. Dá bhrí sin, tá cosc ​​ar úsáid an druga seo dóibh siúd atá ag baint úsáide as bacadóirí α-receptor. Ní raibh aon tionchar suntasach ag aiste bia meánmhéide (30% de na calraí saille) ar chógaschinéitic dáileog bhéil amháin de 20 mg den druga seo, agus d'fhéadfadh aiste bia ardmhéathrais (níos mó ná 55% de na calraí saille) buaic-am an druga seo a shíneadh agus tiúchan fola an druga seo a laghdú, is é an buaic ná 18%.

Cógaschinéitic
Tá sé ionsúite go tapa tar éis riarachán béil, is é 15%an bhith-infhaighteacht iomlán atá ag an táibléad ó bhéal, agus is é 1h (0.5-2H) an meán-am go buaic. Tuaslagán béil 10mg nó 20mg, is é an meán -am ná 0.9h agus 0.7h, is é 9µg/L agus 21µg/L an meán -chomhchruinniú plasma, agus is féidir le fad na héifeachta drugaí teacht ar 1h. Is é an ráta ceangailteach próitéine den druga seo ná 95%. 1.5h tar éis dáileog ó bhéal amháin de 20 mg, is é an t -ábhar drugaí sa seamhan ná 0.00018% den dáileog. Déantar an druga a mheitibiliú den chuid is mó san ae ag cytochrome P450 (CYP) 3A4, agus déantar méid beag a mheitibiliú ag CYP 3A5 agus CYP 2C9 isoenzymes. Is é M1 an príomh -mheitibilít a fhoirmiú trí dhí -ocsaídiú struchtúr piperazine an druga seo. Tá sé d'éifeacht ag M1 freisin go gcuirfí cosc ​​ar phosphodiesterase 5 (thart ar 7% den éifeachtúlacht iomlán), agus is é a thiúchan fola ná thart ar 26% den tuismitheoir fola. , agus is féidir é a mheitibiliú tuilleadh. Is iad na rátaí eisfhearadh drugaí i bhfoirm meitibilítí i feces agus fual ná thart ar 91% go 95% agus 2% go 6%, faoi seach. Is é an ráta imréitigh foriomlán ná 56 L san uair, agus tá leathré an chomhdhúile tuismitheora agus M1 thart ar 4 go 5 uair an chloig.