Ainm | Daptomycin |
Uimhir CAS | 103060-53-3 |
Foirmle mhóilíneach | C72H101N17O26 |
Meáchan móilíneach | 1620.67 |
Uimhir EINECS | 600-389-2 |
Leáphointe | 202-204°C |
Fiuchphointe | 2078.2±65.0 °C (Tuartha) |
Dlús | 1.45±0.1 g/cm3 (Tuartha) |
Splancphointe | 87 ℃ |
Coinníollacha stórála | Séalaithe i tirim, Stóráil i reoiteoir, faoi -20 ° C |
Tuaslagthacht | meatánól: intuaslagtha 5mg/mL |
Comhéifeacht aigéadachta | (pKa) 4.00±0.10 (Tuartha) |
Foirm | púdar |
Dath | gan dath go buí éadrom |
N-[N-(1-Ocsodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Seir-[(3R)-3-meitil-L-Glú-]-4-(2-aimínfheinil)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Seir-[(3R)-3-meitil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-séireal-(3R)-3-meitil-L-α-glutamyl-α,2-dé-aimín-γ-ocsa-beinséabótanoicaigéad(13-4)lachtón; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Is antaibheathach lipopeptide timthriallach é an daptomycin antaibheathach le struchtúr nua a bhaintear as brat choipeadh Streptomyces (S. reseosporus), rud a chuireann bac ar biosintéis peptidoglycan balla cille baictéarach trí chur isteach ar iompar aimínaigéid sa membrane cille.Is féidir le hathrú airíonna an scannáin cíteaplasma cur isteach ar fheidhm membrane baictéarach ar bhealaí éagsúla agus baictéir Gram-dearfach a mharú go tapa.Chomh maith lena chumas gníomhú ar an gcuid is mó de na baictéir Gram-dearfach atá ábhartha go cliniciúil, tá daptomycin níos tábhachtaí maidir le tréithchineálacha iargúlta a léirigh frithsheasmhacht in aghaidh methicillin, vancomycin, agus linezolid in vitro.Tá gníomhaíocht chumhachtach aige, agus tá impleachtaí cliniciúla an-tábhachtacha ag an maoin seo d'othair atá ionfhabhtaithe go dona.Is galar annamh agus an-tromchúiseach é niúmóine eosinophilic le hairíonna lena n-áirítear fiabhras, casacht, ganntanas anála, agus deacracht análaithe.
Tá gníomhaíocht mhaith baictéarastatach ag Daptomycin i gcoinne baictéir éagsúla atá frithsheasmhach in aghaidh antaibheathach, mar shampla MIC = 0.06-0.5 μg/ml do Staphylococcus aureus resistant meicillin (MRSA), agus Staphylococcus aureus resistant meicillin (MRSA).MIC=0.0625 ~1μg/ml le haghaidh baictéir, MIC=0.12 ~0.5μg/ml le haghaidh eipideirm Staphylococcus atá frithsheasmhach in aghaidh ocsailín, MIC=2.5μg/ml le haghaidh eintreacocais atá an-fhrithsheasmhach in aghaidh antaibheathaigh aminoglycoside, MIC=2.5μg/ml -An Gm MICrBI/ml de Enterococcus ná 0.5 ~1μg/ml, agus is é MIC an Enterococcus atá frithsheasmhach in aghaidh glycopeptide ná 1~2μg/ml.