Tesamorelin
API Tesamorelin
Is druga peiptíde sintéiseach é Tesamorelin, is é ThGRF(1-44)NH₂ an t-ainm iomlán, arb analógach hormóin fáis (GHRH) é. Spreagann sé an fhaireog phitiútach anterior chun hormón fáis (GH) a scaoileadh trí ghníomhaíocht GHRH inchríneacha a insamhladh, rud a mhéadaíonn leibhéal an fhachtóir fáis cosúil le hinslin 1 (IGF-1) go hindíreach, rud a thugann sraith sochar i meitibileacht agus i ndeisiú fíocháin.
Faoi láthair, tá Tesamorelin ceadaithe ag an FDA le haghaidh cóireáil lipidistróife a bhaineann le VEID, go háirithe chun carnadh saille visceral bhoilg (fíochán saille visceral, CBL) a laghdú. Rinneadh staidéar forleathan air freisin maidir le **frith-aosú, siondróm meitibileach, galar ae sailleach neamh-alcólach (NAFLD/NASH)** agus réimsí eile, rud a léiríonn ionchais leathana úsáide.
Meicníocht gníomhaíochta
Is peiptíd 44 aimínaigéad é Tesamorelin a bhfuil struchtúr an-chosúil aige le GHRH nádúrtha. Is é seo a mheicníocht gníomhaíochta:
Gníomhachtaigh an gabhdóir GHRH (GHRHR) chun an fhriotár pituitary anterior a spreagadh chun GH a scaoileadh.
Tar éis GH a ardú, gníomhaíonn sé ar an ae agus ar na fíocháin máguaird chun sintéis IGF-1 a mhéadú.
Bíonn GH agus IGF-1 páirteach i meitibileacht saille, sintéis próitéine, deisiú cealla agus cothabháil dlús cnámh.
Feidhmíonn sé go príomha ar dhianscaoileadh saille visceral (slógadh saille) agus níl mórán éifeacht aige ar saill fhochraicneach.
I gcomparáid le hinstealladh díreach eisigineach GH, cuireann Tesamorelin secretion GH chun cinn trí mheicníochtaí dúchasacha, atá níos gaire don rithim fhiseolaíoch agus a sheachnaíonn frithghníomhartha díobhálacha de bharr iomarcach GH, amhail coinneáil uisce agus friotaíocht inslin.
Taighde agus éifeachtúlacht chliniciúil
Tá éifeachtúlacht Tesamorelin fíoraithe trí thrialacha cliniciúla iomadúla, go háirithe sna réimsí seo a leanas:
1. Lipodistróife a bhaineann le VEID (tásca ceadaithe ag an FDA)
Is féidir le Tesamorelin CBL bhoilg a laghdú go suntasach (laghdú meánach de 15-20%);
Méadaigh leibhéil IGF-1 agus feabhsaigh staid meitibileach an choirp;
Feabhas a chur ar chruth an choirp agus an t-ualach síceolaíoch a bhaineann le hathdháileadh saille a laghdú;
Ní dhéanann sé difear suntasach don chiseal saille fo-chraicinn, dlús cnámh ná mais muscle.
2. Steatohepatitis neamh-alcólach (NASH) agus fibróis ae
Léirigh trialacha cliniciúla gur féidir le Tesamorelin cion saille ae a laghdú (íomháú MRI-PDFF);
Táthar ag súil go bhfeabhsóidh sé íogaireacht inslin heipiticítí;
Tá sé thar a bheith éifeachtach d'othair a bhfuil VEID agus NAFLD orthu, agus tá cosaint meitibileach leathan-speictrim féideartha aige.
3. Siondróm meitibileach agus friotaíocht inslin
Laghdaíonn Tesamorelin leibhéil tríghlicríde agus otracht bhoilg go suntasach;
Feabhsaíonn sé innéacs HOMA-IR agus cuidíonn sé le friotaíocht inslin a fheabhsú;
Léirigh staidéir gur féidir leis cumas sintéise próitéine matáin a fheabhsú, rud atá tairbheach do dhaoine scothaosta nó do dhaoine atá ag téarnamh ó ghalar ainsealach.
Táirgeadh API agus rialú cáilíochta
Glacann an Tesamorelin API arna sholáthar ag ár nGrúpa Gentolex teicneolaíocht shintéise peiptíde céime soladaí chun cinn (SPPS) agus déantar é a tháirgeadh faoi thimpeallacht GMP. Tá na tréithe seo a leanas aige:
Íonacht ≥99% (HPLC)
Gan aon cháilíocht maidir le braiteadh endotoxin, miotal trom, tuaslagóra iarmharach
Deimhniú seicheamh agus struchtúir aimínaigéid le LC-MS/NMR
Táirgeadh saincheaptha a sholáthar ó leibhéal gram go leibhéal cileagraim
