Ainm | Aicéatáit Ganirelix |
Uimhir CAS | 123246-29-7 |
Foirmle mhóilíneach | C80H113ClN18O13 |
Meáchan móilíneach | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Aicéatáit;GANIRELIX;Ganirelix Aicéatáit USP/EP/
Is cumaisc decapeptide sintéiseach é Ganirelix, agus a salann aicéatáit, is antagonist receptor gonadotropin-scaoileadh hormone (GnRH) é aicéatáit Ganirelix.Is é an t-ord aimínaigéad ná: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Go cliniciúil go príomha, úsáidtear é i mná atá ag dul faoi chláir spreagtha ovarian faoi theicneolaíocht atáirgthe cuidithe chun buaiceanna hormóin luteinizing roimh am a chosc agus chun neamhoird thorthúlachta a chóireáil mar gheall ar an gcúis seo.Tá tréithe níos lú frithghníomhartha díobhálacha ag an druga, ráta ard toirchis agus tréimhse ghearr cóireála, agus tá buntáistí soiléire aige i gcomparáid le drugaí comhchosúla i gcleachtas cliniciúil.
Spreagann scaoileadh pulsatile hormóin a scaoileann gonadotropin (GnRH) sintéis agus secretion LH agus FSH.Tá minicíocht na bíoga LH sna céimeanna lár agus déanach follicular thart ar 1 in aghaidh na huaire.Léirítear na bíoga seo in arduithe neamhbhuan i serum LH.Le linn na tréimhse lár-menstrual, cuireann scaoileadh ollmhór GnRH le borradh LH.Is féidir le borradh LH midmenstrual roinnt freagraí fiseolaíocha a spreagadh, lena n-áirítear: ovulation, atosú meiotic úicítí, agus foirmiú corpus luteum.Mar thoradh ar fhoirmiú an luteum corpus ardaíonn leibhéil serum progesterone, agus titeann leibhéil estradiol.Is antagonist GnRH é aicéatáit Ganirelix a bhlocálann go hiomaíoch gabhdóirí GnRH ar gonadotrophs pituitary agus bealaí trasduchtúcháin ina dhiaidh sin.Táirgeann sé cosc tapa, inchúlaithe ar secretion gonadotropin.Bhí éifeacht coisctheach aicéatáit ganirelix ar secretion LH pituitary níos láidre ná mar a bhí ar FSH.Theip ar aicéatáit Ganirelix an chéad scaoileadh gonadotropins ingenous a aslú, comhsheasmhach leis an bhfrithghníomh.Tharla aisghabháil iomlán ar leibhéil LH agus FSH pituitary laistigh de 48 uair an chloig tar éis scor aicéatáit ganirelix.