API Peiptíde Aicéatáit Ganirelix
Sonraí Táirge
| Ainm | Aicéatáit Ganirelix |
| Uimhir CAS | 123246-29-7 |
| Foirmle mhóilíneach | C80H113ClN18O13 |
| Meáchan móilíneach | 1570.34 |
Comhchiallaigh
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Aicéatáit; GANIRELIX; Ganirelix Aicéatáit USP/EP/
Cur síos
Is comhdhúil decapeptide sintéiseach é Ganirelix, agus is antagonist gabhdóra hormóin scaoilte gonadotropin (GnRH) é a shalann aicéatáit, aicéatáit Ganirelix. Is é an seicheamh aimínaigéid: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Go cliniciúil den chuid is mó, úsáidtear é i measc na mban atá ag dul faoi chláir spreagtha ubhagánach rialaithe teicneolaíochta atáirgthe cúnta chun buaicphointí hormóin luteinizing roimh am a chosc agus chun neamhoird torthúlachta mar gheall ar an gcúis seo a chóireáil. Tá tréithe an druga seo a leanas: níos lú frithghníomhartha díobhálacha, ráta toirchis ard agus tréimhse chóireála ghearr, agus tá buntáistí soiléire aige i gcomparáid le drugaí comhchosúla i gcleachtas cliniciúil.
Gníomh Cógaseolaíoch
Spreagann scaoileadh cuisleach hormóin scaoilte gonadotropin (GnRH) sintéis agus secretion LH agus FSH. Is é minicíocht na gcuisle LH i gcéimeanna lár agus déanacha na follicle thart ar 1 san uair. Léirítear na cuisle seo in arduithe sealadacha i LH serum. Le linn lár na tréimhse míosta, bíonn borradh LH mar thoradh ar scaoileadh ollmhór GnRH. Is féidir leis an mborradh LH lár na míosta roinnt freagairtí fiseolaíocha a spreagadh, lena n-áirítear: ovulation, atosú meiotach oocyte, agus foirmiú corpus luteum. Fágann foirmiú an corpus luteum go n-ardóidh leibhéil prógesteróin serum, agus titeann leibhéil estradiol. Is antagonist GnRH é aicéatáit Ganirelix a chuireann bac iomaíoch ar ghabhdóirí GnRH ar gonadotrophs pituitary agus ar chosáin trasduchtaithe ina dhiaidh sin. Táirgeann sé cosc tapa, inchúlaithe ar secretion gonadotropin. Bhí éifeacht choscach aicéatáit ganirelix ar secretion LH pituitary níos láidre ná an éifeacht ar FSH. Theip ar aicéatáit Ganirelix an chéad scaoileadh gonadotropins inchríneacha a spreagadh, rud a thagann le hantagonachas. Tharla téarnamh iomlán ar leibhéil LH agus FSH sa chóras pituitary laistigh de 48 uair an chloig tar éis scor de aicéatáit ganirelix.
