Etelcalcetid

API Etelcalcetide

Etelcalcetidis úrscéal, sintéiseach épeiptíd cailcimíméiteachceadaithe le haghaidh cóireálahipearparathyroidism tánaisteach (SHPT)in othair fásta legalar duáin ainsealach (CKD)ag fáilhaema-dhiailísIs deacracht choitianta agus thromchúiseach de ghalar duánach deiridh í SHPT, arb é is cúis léi ná cur isteach ar mheitibileacht cailciam, fosfar agus vitimín D. Ardú leanúnach arhormón parathyroid (PTH)is féidir go mbeadhosteodystrophy duánach, cailciú soithíoch, galar cardashoithíoch, agus méadú ar bhásmhaireacht.

Cuireann Etelcalcetide ar fáilrogha spriocdhírithe, neamh-mháinliachtachun leibhéil PTH a rialú in othair scagdhealaithe, rud a léiríonn calcimimeitic den dara glúin lebuntáistí ar leiththar theiripí béil cosúil le cinacalcet.

Meicníocht Ghníomhaíochta

Is é Etelcalcetidagonist peptide sintéiseachdengabhdóir braite cailciam (CaSR), atá suite ar dhromchla cealla na faireoige parathyroid. Déanann sé aithris ar ghníomhaíocht chailciam eachtarcheallach tríd an CaSR a ghníomhachtú go halóistereach, agus ar an gcaoi sin:

• Cosc a chur ar secretion hormóin parathyroid (PTH)

• Tiúchan cailciam agus fosfar serum a laghdú

• Feabhsú homeostasis cailciam-fosfáite

• An baol a bhaineann le neamhghnáchaíochtaí láimhdeachais cnámh agus cailciú soithíoch a laghdú

Murab ionann agus calcimimeitic ó bhéal, riartar Etelcalcetidego hinmheánachtar éis hemodialysis, rud a fheabhsaíonn cloí le cóireáil agus a íoslaghdaíonn fo-iarsmaí gastraistéigeach.

Taighde Cliniciúil agus Éifeachtúlacht

Rinneadh meastóireacht ar Etelcalcetide i roinnt trialacha cliniciúla Céim 3, lena n-áiríteardhá staidéar rialaithe randamaithe lárnachafoilsithe iAn LancetagusIrisleabhar Leighis Shasana NuaBhain breis is 1000 othar hemodialysis a raibh SHPT neamhrialaithe orthu leis na staidéir seo.

Áirítear ar na príomhthorthaí cliniciúla:

• Laghduithe suntasacha staitistiúla ar leibhéil PTH(>30% i bhformhór na n-othar)

• Rialú níos fearr artáirge fosfar agus cailciam-fosfáite serum (Ca × P)

• Rátaí freagartha bithcheimiceacha foriomlána níos fearri gcomparáid le cinacalcet

• Cloí níos fearr le hothairmar gheall ar riarachán IV trí huaire sa tseachtain tar éis scagdhealaithe

• Laghdú ar marcóirí láimhdeachais cnámh(m.sh., fosfatáis alcaileach atá sainiúil don chnámh)

Tacaíonn na buntáistí seo le Etelcalcetide marcalcimimetic insteallta den chéad línechun SHPT a bhainistiú in othair scagdhealaithe.

Déantúsaíocht agus Cáilíocht API

ÁrAPI Etelcalcetidedéantar é trísintéis peiptíde céim sholadaigh (SPPS), ag cinntiú toradh ard, íonacht agus cobhsaíocht mhóilíneach. An API:

• Comhlíonann sé le caighdeáin dhianCaighdeáin GMP agus ICH Q7

• Oiriúnach le húsáid itáirgí drugaí insteallta

• Déantar tástáil anailíseach chuimsitheach air, lena n-áirítear HPLC, tuaslagóirí iarmharacha, miotail throma, agus leibhéil endotoxin

• Ar fáil iscálaí táirgthe píolótach agus tráchtála

Acmhainneacht Theiripeach agus Buntáistí

• Cóireáil neamh-hormónachle haghaidh SHPT in othair CKD atá ar scagdhealú

• Cinntíonn an bealach IV comhlíonadh, go háirithe in othair a bhfuil ualach piollaí nó éadulaingt gastrointestinal orthu

• D’fhéadfadh sé cabhrú le laghdúdeacrachtaí fadtéarmachaneamhord mianraí agus cnámh (CKD-MBD)

• Ag luí le ceanglóirí fosfáite, analógacha vitimín D, agus cúram scagdhealaithe caighdeánach