Caspofungin le haghaidh ionfhabhtuithe antifungal
Sonraí Táirgí
| Ainmnigh | Caspofungin |
| Uimhir CAS | 162808-62-0 |
| Foirmle mhóilíneach | C52H88N10O15 |
| Meáchan móilíneach | 1093.31 |
| Uimhir Einecs | 1806241-263-5 |
| Fiuchphointe | 1408.1 ± 65.0 ° C (tuartha) |
| Dlús | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (tuartha) |
| Comhéifeacht aigéadachta | (PKA) 9.86 ± 0.26 (tuartha) |
Comhchiallaigh
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithine]-;
Airíonna ceimiceacha
Ba é Caspofungin an chéad Echinocandin a ceadaíodh chun ionfhabhtuithe fungais ionracha a chóireáil. Dhearbhaigh turgnaimh in vitro agus in vivo go bhfuil gníomhaíocht mhaith antibacterial ag caspofungin i gcoinne pataiginí faille-candida agus Aspergillus. Is féidir le Caspofungin an cillbhalla a réabadh trí chosc a chur ar shintéis 1,3-β-glucan. Go cliniciúil, tá tionchar maith ag caspofungin ar chóireáil candidiasis agus aspergillosis éagsúla.
Tionchar
(1,3) -D Is comhpháirt lárnach de shintéis chillbhalla fungais é synthase, agus is féidir le caspofungin éifeacht antifungal a chur i bhfeidhm trí an einsím seo a chosc go neamh-iomaíochta. Tar éis riarachán infhéitheach, titeann an tiúchan drugaí plasma go tapa mar gheall ar dháileadh fíochán, agus ina dhiaidh sin athsholáthar de réir a chéile ar an druga ón bhfíochán. Mhéadaigh meitibileacht caspofungin le dáileog mhéadaitheach agus bhí baint aige le dáileog san am go dtí an stát seasta le ildháileoga. Dá bhrí sin, chun leibhéil theiripeacha éifeachtacha a bhaint amach agus chun carnadh drugaí a sheachaint, ba cheart an chéad dáileog luchtaithe a riaradh agus dáileog chothabhála ina dhiaidh sin. Agus ionduchtóirí cytochrome P4503A4 á n -úsáid ag an am céanna, mar shampla rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, etc., moltar an dáileog chothabhála de caspofungin a mhéadú.
Tásca
I measc na dtásca atá faofa ag FDA le haghaidh caspofungin tá: 1. Fiabhras le neutropenia: sainmhínithe mar: fiabhras> 38 ° C le comhaireamh neutrophil absalóideach (ANC) ≤500/ml, nó le ANC ≤1000/ml agus tuar go mbeidh sé á laghdú go dtí faoi bhun 500/ml. De réir mholadh Chumann Galair Thógálacha Mheiriceá (IDSA), cé go ndéileáladh le hothair a bhfuil fiabhras leanúnach orthu agus neutropenia le hantaibheathaigh speictrim leathana, moltar othair ardriosca fós teiripe fhrith-fhrith-fhrith-fhrithchaiteachais a úsáid, lena n-áirítear drugaí caspofungin agus drugaí antifungal eile. . 2. Candidiasis ionrach: Molann IDSA echinocandins (mar Caspofungin) mar an druga a roghnaítear le haghaidh candidemia. Is féidir é a úsáid freisin chun easpaí, peritonitis agus ionfhabhtuithe cófra a chóireáil de bharr ionfhabhtú Candida. 3. Candidiasis esophageal: Is féidir caspofungin a úsáid chun cóireáil a chur ar candidiasis esophageal in othair a bhfuil teasfhulangacha nó éadulaingt acu le teiripí eile. Fuair roinnt staidéar amach go bhfuil éifeacht theiripeach caspofungin inchomparáide le héifeacht fluconazole. 4. Aspergillosis ionrach: ceadaíodh caspofungin chun cóireáil a dhéanamh ar aspergillosis ionrach in othair le éadulaingt, friotaíocht, agus neamhéifeachtúlacht an phríomhdhrugaí antifungal, voriconazole. Mar sin féin, ní mholtar echinocandin mar theiripe chéad líne.
