Caspofungin le haghaidh Ionfhabhtuithe Frithfhungacha
Sonraí Táirge
| Ainm | Caspofungin |
| Uimhir CAS | 162808-62-0 |
| Foirmle mhóilíneach | C52H88N10O15 |
| Meáchan móilíneach | 1093.31 |
| Uimhir EINECS | 1806241-263-5 |
| Fiuchphointe | 1408.1±65.0 °C (Tuartha) |
| Dlús | 1.36±0.1 g/cm3 (Tuartha) |
| Comhéifeacht aigéadachta | (pKa) 9.86±0.26 (Tuartha) |
Comhchiallaigh
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-dé-Mheitil-1-ocsóitéatraidcil)-4-hiodrocsa-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hiodrocsa-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Airíonna Ceimiceacha
Ba é Caspofungin an chéad echinocandin a ceadaíodh le haghaidh cóireáil ionfhabhtuithe fungasacha ionracha. Dheimhnigh turgnaimh in vitro agus in vivo go bhfuil dea-ghníomhaíocht fhrithmhiocróbach ag caspofungin i gcoinne pataiginí tábhachtacha deise - Candida agus Aspergillus. Is féidir le Caspofungin an balla cealla a bhriseadh trí shintéis 1,3-β-glúcáin a chosc. Go cliniciúil, tá dea-éifeacht ag caspofungin ar chóireáil candidiasis agus aspergillosis éagsúla.
Éifeacht
Is cuid lárnach de shintéis bhalla cealla fungais í sintéis (1,3)-D-glúcáin, agus is féidir le caspofungin éifeacht fhrithmhiocróbach a imirt trí chosc neamh-iomaíoch a chur ar an einsím seo. Tar éis riarachán infhéitheach, titeann tiúchan an druga plasma go tapa mar gheall ar dháileadh fíocháin, agus ina dhiaidh sin athscaoiltear an druga de réir a chéile ón bhfíochán. Mhéadaigh meitibileacht caspofungin de réir mar a mhéadaigh an dáileog agus bhí sé gaolmhar leis an dáileog san am a thóg sé go dtí staid chobhsaí le dáileoga iolracha. Dá bhrí sin, chun leibhéil theiripeacha éifeachtacha a bhaint amach agus carnadh drugaí a sheachaint, ba cheart an chéad dáileog luchtaithe a riaradh agus dáileog chothabhála ina dhiaidh sin. Agus ionduchtóirí cytochrome p4503A4 á n-úsáid ag an am céanna, amhail rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, feinitóin, etc., moltar an dáileog chothabhála de caspofungin a mhéadú.
Tásca
Áirítear ar na tásca atá ceadaithe ag an FDA do caspofungin: 1. Fiabhras le neodrapéinia: sainmhínithe mar: fiabhras >38°C le comhaireamh neodróifile absalóideach (ANC) ≤500/ml, nó le ANC ≤1000/ml agus meastar gur féidir é a laghdú go dtí faoi bhun 500/ml. De réir mholadh Chumann na nGalar Tógálach i Meiriceá (IDSA), cé gur cóireáladh othair a bhfuil fiabhras agus neodrapéinia leanúnach orthu le antaibheathaigh speictrim leathan, moltar d’othair ardriosca fós teiripe fhrithfhungach eimpíreach a úsáid, lena n-áirítear caspofungin agus drugaí frithfhungacha eile. . 2. Candidiasis ionrach: Molann IDSA echinocandiní (amhail caspofungin) mar an druga is fearr le haghaidh candidemia. Is féidir é a úsáid freisin chun abscessí in-bhoilg, peritonitis agus ionfhabhtuithe cófra de bharr ionfhabhtú Candida a chóireáil. 3. Candidiasis éasafagach: Is féidir caspofungin a úsáid chun candidiasis éasafagach a chóireáil in othair a bhfuil teasfhulangach nó éadulaingt orthu maidir le teiripí eile. Fuair roinnt staidéar amach go bhfuil éifeacht theiripeach caspofungin inchomparáide le héifeacht theiripeach fluconazole. 4. Aspergillosis ionrach: Tá caspofungin ceadaithe chun aspergillosis ionrach a chóireáil in othair a bhfuil éadulaingt, friotaíocht agus neamhéifeachtúlacht an phríomhdhruga frithfhungach, voriconazole, orthu. Mar sin féin, ní mholtar echinocandin mar theiripe chéadlíne.
