Ainm | Atosiban |
Uimhir CAS | 90779-69-4 |
Foirmle mhóilíneach | C43H67N11O12S2 |
Meáchan móilíneach | 994.19 |
Uimhir EINECS | 806-815-5 |
Fiuchphointe | 1469.0±65.0 °C (Tuartha) |
Dlús | 1.254±0.06 g/cm3 (Tuartha) |
Coinníollacha stórála | -20°C |
Tuaslagthacht | H2O: ≤100 mg/mL |
Is polaipeiptíd timthriallach díshulfíde-nasctha é aicéatáit Atosiban atá comhdhéanta de 9 aimínaigéad.Is móilín ocsaitocin modhnaithe é ag suíomhanna 1, 2, 4 agus 8. Is é N-terminus an pheptíde aigéad 3-mercaptopropionic (thiol agus Déanann an grúpa sulfhydryl de [Cys]6 banna déshulfíde), is é an críochfort C. i bhfoirm aimíde, is é an dara aimínaigéad ag an gcríochfort N ná eitile modhnaithe [D-Tyr(Et)]2, agus úsáidtear aicéatáit atosiban i gcógas mar fhínéagar Tá sé ann i bhfoirm salainn aigéadach, go coitianta ar a dtugtar aicéatáit atosiban.
Is antagonist receptor comhcheangailte ocsaitocin agus vasopressin V1A é Atosiban, tá an receptor ocsaitocin cosúil go struchtúrach leis an receptor vasopressin V1A.Nuair a chuirtear bac ar an receptor ocsaitocin, is féidir le ocsaitocin gníomhú fós tríd an receptor V1A, agus mar sin is gá an dá chonair receptor thuas a bhlocáil ag an am céanna, agus is féidir le frithghníomhú receptor amháin bac a chur go héifeachtach ar chrapadh útarach.Tá sé seo ar cheann de na príomhchúiseanna freisin nach féidir le hionsaitheoirí β-receptor, bacóirí cainéal cailciam agus coscóirí synthase próstaglandin bac a chur go héifeachtach ar chrapadh útarach.
Is antagonist receptor comhcheangailte é Atosiban de ocsaitocin agus vasopressin V1A, tá a struchtúr ceimiceach cosúil leis an dá cheann, agus tá ard-chleamhnas aige le haghaidh gabhdóirí, agus tá sé in iomaíocht le gabhdóirí ocsaitocin agus vasopressin V1A, rud a chuireann bac ar chonair gníomhaíochta ocsaitocin agus vasopressin agus a laghdú. crapthaí útarach.