Tadalafil 171596-29-5 chun mífheidhm erectile a chóireáil i bhfir

Tá foirmle mhóilíneach C22H19N3O4 ag Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) agus meáchan móilíneach de 389.4. Baineadh úsáid fhorleathan as i gcóireáil mífheidhm erectile fireann ó 2003, leis an ainm trádála cialis (cialis). I mí an Mheithimh 2009, d'fhaomh an FDA tadalafil sna Stáit Aontaithe chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach scamhógach orthu (PAH) faoin ainm trádála Adcirca. Tugadh Tadalafil isteach i 2003 mar dhrugaí chun cóireáil a dhéanamh ar ED. Téann sé i bhfeidhm 30 nóiméad tar éis an riaracháin, ach is é an éifeacht is fearr atá aige ná 2h tar éis don ghníomh tosú, agus is féidir leis an éifeacht fanacht ar feadh 36h, agus ní bhíonn tionchar ag bia ar a éifeacht. Is é an dáileog tadalafil ná 10 nó 20 mg, is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 10 mg, agus déantar an dáileog a choigeartú de réir fhreagra an othair agus frithghníomhartha díobhálacha. Léirigh staidéir réamh-mhargaidh go bhfuil na rátaí éifeachtacha 67% agus 81%, faoi seach tar éis riaradh béil 10 nó 20 mg de tadalafil ar feadh 12 sheachtain. Tá sé léirithe ag go leor staidéar go bhfuil éifeachtúlacht níos fearr ag Tadalafil i gcóireáil ED.

Mífheidhm erectile: Is cineál fosfa-sealaíochta roghnach é Tadalafil cosúil le sildenafil, ach tá a struchtúr difriúil ón dara ceann, agus ní chuireann aiste bia ardmhéathrais isteach ar a ionsú. Faoi ghníomh an spreagadh gnéis, déanann synthase ocsaíd nítreach (NOS) i gcríochna néaróg penile agus i gcealla endothelial soithíocha catalaíoch ar shintéis ocsaíd nítreach (NO) ón bhfoshraith L-arginine. Ní ghníomhaíonn aon guanylate cyclase, a athraíonn triphosphate guanosine go monophosphate guanosine timthriallach (CGMP), rud a ghníomhaíonn kinase próitéine monophosphate timthriallach guanosine-spleách, rud a fhágann go mbíonn laghdú ar chomhchruinniú na n-ian cailciam i gcealla matáin mhín, rud a fhágann go gcuireann an corpas cuasáin ar ceal. Díghrádaíonn Cineál Phosphodiesterase 5 (PDE5) cgmp isteach i dtáirgí neamhghníomhacha, rud a fhágann go bhfuil an bod ina staid lag. Cuireann Tadalafil cosc ​​ar dhíghrádú PDE5, as a dtiocfaidh carnadh CGMP, a mhaolaíonn matán réidh an corpas cavernosum, as a dtiocfaidh tógáil penile. Ós rud é nach deontóirí iad níotráití, méadóidh úsáid chomhcheangailte le tadalafil leibhéal an cGMP go mór agus beidh hipitéis throm mar thoradh air. Dá bhrí sin, tá an úsáid chomhcheangailte den dá cheann contraindicated i gcleachtas cliniciúil.

Oibríonn Tadalafil trí PDEanna a chosc. Tá DCD díghrádaithe, mar sin d'fhéadfadh úsáid chomhcheangailte le níotráití titim mhór i mbrú fola agus an baol sioncóip a mhéadú. Laghdóidh ionduchtóirí CY3PA4 bith -infhaighteacht tadanafil, agus is féidir leis an teaglaim le rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, agus coscairí próitéin HVI méadú a dhéanamh ar thiúchan fola an druga. Go dtí seo, níl aon tuairiscí ann go bhfuil tionchar ag aiste bia agus alcól ar pharaiméadair chógaschinéiteacha an táirge seo.