Tadalafil 171596-29-5 chun Mífheidhm Erectile a Chóireáil i bhFir

Tá foirmle mhóilíneach C22H19N3O4 agus meáchan móilíneach 389.4 ag Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil). Tá sé in úsáid go forleathan i gcóireáil mífheidhm erectile fireann ó 2003 i leith, faoin ainm trádála Cialis (Cialis). I mí an Mheithimh 2009, cheadaigh an FDA tadalafil sna Stáit Aontaithe le haghaidh cóireáil othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach scamhógach (PAH) orthu faoin ainm trádála Adcirca. Tugadh isteach Tadalafil i 2003 mar dhruga chun ED a chóireáil. Tagann sé i bhfeidhm 30 nóiméad tar éis riaracháin, ach is é an éifeacht is fearr ná 2 uair an chloig tar éis thús na gníomhaíochta, agus is féidir leis an éifeacht maireachtáil ar feadh 36 uair an chloig, agus ní dhéanann bia difear dá éifeacht. Is é 10 nó 20 mg an dáileog tadalafil, is é 10 mg an dáileog tosaigh molta, agus déantar an dáileog a choigeartú de réir fhreagairt an othair agus frithghníomhartha díobhálacha. Léirigh staidéir réamh-mhargaidh gur ionann na rátaí éifeachtacha agus 67% agus 81% faoi seach tar éis riarachán ó bhéal de 10 nó 20 mg de tadalafil ar feadh 12 sheachtain. Léirigh go leor staidéir go bhfuil éifeachtúlacht níos fearr ag tadalafil i gcóireáil ED.

Mífheidhm Erectile: Is fosfaidé-eistéaráis roghnach cineál 5 (PDE5) é Tadalafil cosúil le sildenafil, ach tá a struchtúr difriúil ón dara ceann, agus ní chuireann aiste bia ard-saille isteach ar a ionsú. Faoi ghníomhaíocht spreagtha gnéis, catalaíonn sintéis ocsaíd nítreach (NOS) i ndeireadh néaróg an bod agus i gcealla endothelial soithíoch sintéis ocsaíd nítreach (NO) ón tsubstráit L-arginine. Gníomhaíonn NO guanylate cyclase, a athraíonn guanosine triphosphate go guanosine monophosphate timthriallach (cGMP), rud a ghníomhaíonn próitéin chináis atá ag brath ar guanosine monophosphate timthriallach, rud a fhágann laghdú ar thiúchan na n-ian cailciam i gcealla matáin réidh, rud a fhágann go dtarlaíonn tógáil an corpus cavernosum mar gheall ar scíth a ligean ar an matán réidh. Déanann fosfaidé-eistéaráis cineál 5 (PDE5) cGMP a dhíghrádú ina tháirgí neamhghníomhacha, rud a fhágann go bhfuil an bod i riocht lag. Cuireann Tadalafil cosc ​​ar dhíghrádú PDE5, rud a fhágann go gcarnadh cGMP, rud a scíthíonn matán réidh an corpus cavernosum, rud a fhágann go dtiocfaidh tógáil bod. Ós rud é nach deontóirí iad níotráití, méadóidh úsáid chomhcheangailte le tadalafil leibhéal cGMP go suntasach agus beidh hipotension dian mar thoradh air. Dá bhrí sin, tá úsáid chomhcheangailte an dá cheann contraindicated i gcleachtas cliniciúil.

Oibríonn Tadalafil trí PDES a chosc. Déantar GMP a dhíghrádú, mar sin d’fhéadfadh úsáid chomhcheangailte le níotráití titim mhór i mbrú fola a chur faoi deara agus an baol sioncóipe a mhéadú. Laghdóidh ionduchtóirí CY3PA4 bith-infhaighteacht tadanafil, agus d’fhéadfadh an teaglaim le rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, agus coscairí próitéáis HVI an . Ba chóir tiúchan fola an druga a choigeartú. Go dtí seo, níl aon thuairiscí ann go mbíonn tionchar ag aiste bia agus alcól ar pharaiméadair chógaschinéiteacha an táirge seo.