Cad é PT-141?

Tásc (úsáid cheadaithe): In 2019, cheadaigh an FDA é le haghaidh cóireáil neamhord dúil ghnéasaigh hipoghníomhach ginearálaithe faighte (HSDD) i measc na mban réamh-sos míostraithe nuair a bhíonn anacair shuntasach mar thoradh ar an riocht agus nach bhfuil sé mar gheall ar riochtaí míochaine/síciatracha eile ná fo-iarsmaí drugaí.

Meicníocht Ghníomhaíochta
Is agonist gabhdóra melanocortin é PT-141 (gabhdóir MC4 den chuid is mó) a mhodhnaíonn dúil ghnéasach trí chonairí an lárchóras néarógach.

Murab ionann agus coscairí PDE5 (m.sh., sildenafil), a mbíonn tionchar acu ar shoithí fola den chuid is mó, oibríonn PT-141 go lárnach chun tionchar a imirt ar spreagadh agus ar dhúiseacht ghnéasach.

Cógaseolaíocht & Dáileog
Riarachán: Instealladh fo-chraicneach, de réir mar is gá (ar éileamh).
Dáileog ceadaithe: 1.75 mg sc

Cógaschinéitic:
Tmax ≈ ~60 nóiméad
t½ ≈ 2–3 uair an chloig
Féadann na héifeachtaí maireachtáil ar feadh roinnt uaireanta an chloig, suas le ~16 uair an chloig i roinnt tuairiscí.
Éifeachtúlacht Chliniciúil (Trialacha Céim III – RECONNECT, 24 seachtaine, RCTanna)

Príomhphointí deiridh:
Innéacs Feidhme Gnéis na mBan – Fearann ​​Mianta (FSFI-D)
Scála Anacair Ghnéis na mBan (FSDS-DAO)
Príomhthorthaí (staidéir chomhthiomsaithe 301 + 302):
Feabhsú FSFI-D: +0.35 i gcomparáid le phlaicéabó (P<0.001)
Laghdú scór FSDS-DAO: −0.33 vs phlaicéabó (P<0.001)
Críochphointí eile: Bhí treocht dhearfach i dtorthaí tacaíochta (scóir fheidhme gnéis, sástacht thuairiscithe ag othair), ach ní raibh difríochtaí suntasacha comhsheasmhacha i gcónaí le feiceáil i measc imeachtaí gnéis sásúila (SSEanna).

Imeachtaí Díobhálacha (a thuairiscítear is minice i dtrialacha)
Coitianta (≥10%):
Masmas (~30–40%; suas le ~40% tuairiscithe i dtrialacha)
Sruthlú (≥10%)
Tinneas cinn (≥10%)

Éifeachtaí cardashoithíoch:
Breathnaíodh méaduithe sealadacha ar bhrú fola agus athruithe ar ráta croí, agus réitíonn siad de ghnáth laistigh de chúpla uair an chloig.
Contraindicated nó in úsáid go cúramach in othair a bhfuil Hipirtheannas neamhrialaithe nó galar cardashoithíoch orthu.
Ae: Tuairiscí neamhchoitianta ar ardaithe sealadacha einsímí ae; tugann tuairiscí cásanna thar a bheith neamhchoitianta le fios go bhféadfadh díobháil ghéar ae a bheith ann, ach níl sé coitianta.

Sábháilteacht Fadtéarmach (Staidéar Síneadh)
Fuair ​​staidéar síneadh lipéad oscailte 52 seachtaine feabhsuithe leanúnacha i mian gan aon chomharthaí sábháilteachta móra nua.
Meastar go nglactar go maith leis an bpróifíl sábháilteachta fhadtéarmach i gcoitinne, agus is iad na príomh-shaincheisteanna inghlacthachta fós fo-iarsmaí gearrthéarmacha amhail masmas.

Nótaí Úsáide Príomhúla
Tá an daonra ceadaithe teoranta: Do mhná réamh-sos míostraithe amháin a bhfuil HSDD ginearálaithe faighte acu.
Níl sé ceadaithe go forleathan d'fhir (tá sé fós faoi imscrúdú an tsubstaint erectile nó dúil íseal i measc na bhfear).
Tá scagthástáil sábháilteachta ríthábhachtach: Ba chóir Hipirtheannas, galar cardashoithíoch, agus stair ae a mheas sula bhforordaítear an druga.

Achoimre Thapa ar Shonraí
Ceadú FDA: 2019 (Vyleesi).
Dáileog: Instealladh fo-chraicneach 1.75 mg, ar éileamh.
PK: Tmax ~60 nóiméad; t½ 2–3 uair an chloig; éifeachtaí suas le ~16 uair an chloig.
Éifeachtúlacht (Céim III, comhthiomsaithe):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)

Imeachtaí díobhálacha:
Masmas: suas le ~40%
Sruthlú: ≥10%
Tinneas cinn: ≥10%
Méaduithe sealadacha brú fola faoi deara.

Tábla & Graf Comparáideach (Achoimre)