Marán | 204656-20-2 | Foirmle mhóilíneach | C172H265N43O51 |
Meáchan móilíneach | 3751.20 | Dealramh | Bán |
Riocht stórála | Friotaíocht solais, céim 2-8 | Pacáistigh | Mála scragall alúmanaim/vial |
Íona | ≥98% | Iompar | Slabhra fuar agus seachadadh stórála fionnuar |
Comhábhar gníomhach:
Liraglutide (aschur de peptide-1 (GLP-1) cosúil le glucagon daonna a tháirgtear trí ghiosta trí theicneolaíocht ath-chomhcheangailte géiniteach).
Ainm Ceimiceach:
Arg34lys26- (n-ε- (γ-GLU (N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
Comhábhair eile:
Disodium hidrigine fosfáite dihydrate, glycol próipiléine, aigéad hidreaclórach agus/nó hiodrocsaíd sóidiam (mar choigeartóirí pH amháin), feanól, agus uisce le haghaidh insteallta.
Diaibéiteas Cineál 2
Feabhsaíonn Liraglutide rialú glúcóis fola. Laghdaíonn sé hyperglycemia a bhaineann le béile (ar feadh 24 uair an chloig tar éis an riaracháin) trí secretion insulin (amháin) a mhéadú nuair a cheanglaítear é trí leibhéil glúcóis a mhéadú, moill a chur ar fholmhú gastrach, agus secretion glucagon prandial a chosc.
Tá sé oiriúnach d'othair a bhfuil a siúcra fola rialaithe go maith fós tar éis an dáileog uasta inghlactha de metformin nó sulfonylureas amháin. Úsáidtear é i gcomhar le metformin nó sulfonylureas.
Feidhmíonn sé ar bhealach atá ag brath ar ghlúcós, rud a chiallaíonn nach spreagfaidh sé secretion insline ach amháin nuair a bhíonn leibhéil glúcóis fola níos airde ná mar is gnách, rud a choisceann "ró-ró-ró-mhaolú". Dá bhrí sin, léiríonn sé riosca neamhbhríoch hypoglycemia.
Tá an poitéinseal aige cosc a chur ar apoptosis agus athghiniúint cealla béite a spreagadh (le feiceáil i staidéir ainmhithe).
Laghdaíonn sé goile agus cuireann sé cosc ar mheáchan an choirp, mar a thaispeántar i staidéar ceann-le-ceann i gcomparáid le glimepiride.
Caingean cógaseolaíoch
Is aschur GLP-1 é Liraglutide le homalógacht seicheamh 97% do GLP-1 an duine, ar féidir leis an ngabhdóir GLP-1 a cheangal agus a ghníomhachtú. Is é an gabhdóir GLP-1 an sprioc de GLP-1 dúchasach, hormón incretin endogenous a chuireann secretion insulin atá ag brath ar ghlúcós chun cinn ó chealla pancreatic β. Murab ionann agus GLP-1 dúchais, tá próifílí cógaschinéiteacha agus cógaschinimiciúla liraglutide i ndaoine oiriúnach do chóras dosing aon-laethúil. Tar éis instealladh fo-chraicinn, áirítear ar a mheicníocht de ghníomh fada: féin-chomhcheangal a chuireann moill ar ionsú; ceangailteach le halbaimin; Cobhsaíocht einsím níos airde agus dá bhrí sin leathré plasma níos faide.
Déantar gníomhaíocht liraglutide a idirghabháil trína idirghníomhaíocht shonrach leis an ngabhdóir GLP-1, agus mar thoradh air sin tá méadú ar monophosphate adenosine timthriallach (CAMP). Spreagann Liraglutide secretion insulin ar bhealach atá ag brath ar thiúchan glúcóis, agus ag an am céanna laghdaítear an iomarca secretion glucagon ar bhealach atá ag brath ar thiúchan glúcóis.
Dá bhrí sin, nuair a ardaíonn glúcós fola, spreagtar secretion insline, agus cuirtear cosc ar secretion glucagon. I gcodarsnacht leis sin, laghdaíonn liraglutide secretion insulin le linn hypoglycemia gan cur isteach ar secretion glucagon. Cuimsíonn an mheicníocht hypoglycemic de liraglutide fadú beag ar am folamh gastrach. Laghdaíonn Liraglutide meáchan coirp agus mais saille coirp trí ocras agus iontógáil fuinnimh a laghdú.