Rialaíonn Aicéatáit Leuprorelin Rúnú Hormóin Gonadal
Sonraí Táirge
| Ainm | Leuprorelin |
| Uimhir CAS | 53714-56-0 |
| Foirmle mhóilíneach | C59H84N16O12 |
| Meáchan móilíneach | 1209.4 |
| Uimhir EINECS | 633-395-9 |
| Rothlú sonrach | D25 -31.7° (c = 1 in aigéad aicéiteach 1%) |
| Dlús | 1.44±0.1 g/cm3 (Tuartha) |
| Coinníoll stórála | -15°C |
| Foirm | Slachtmhar |
| Comhéifeacht aigéadachta | (pKa) 9.82±0.15 (Tuartha) |
| Intuaslagthacht uisce | Intuaslagtha in uisce ag 1mg/ml |
Comhchiallaigh
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(DAONNA);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-HORMÓIN-SCAOILTE LUITEINISITHE DAONNA;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMÓIN-SCAOILTE LUITEINISITHE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FACHTÓIR-SCAOILTE LUITEINISITHE;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(DAONNA)
Éifeacht Chógaseolaíoch
Is roinnt drugaí iad leuprolide, goserelin, triprelin, agus nafarelin a úsáidtear go coitianta i gcleachtas cliniciúil chun ubhagáin a bhaint le haghaidh cóireáil ailse chíche réamh-sos míostraithe agus ailse próstatach. (dá ngairtear drugaí GnRH-a), tá drugaí GnRH-a cosúil ó thaobh struchtúir de le GnRH agus déanann siad iomaíocht le gabhdóirí GnRH pituitary. Is é sin le rá, laghdaíonn an gonadotropin a scaoileann an pituitary, rud a fhágann laghdú suntasach ar an hormón gnéis a scaoileann an ubhagán.
Is analóg hormóin scaoilte gonadotropin (GnRH) é leuprolide, peiptíd atá comhdhéanta de 9 aimínaigéad. Is féidir leis an táirge seo feidhm an chórais pituitary-gonadal a chosc go héifeachtach, tá an fhriotaíocht in aghaidh einsímí próitéalaíocha agus an gaolmhaireacht leis an ngabhdóir pituitary GnRH níos láidre ná GnRH, agus tá gníomhaíocht scaoileadh hormóin luteinizing (LH) thart ar 20 uair níos mó ná gníomhaíocht GnRH. Tá éifeacht choscach níos láidre aige freisin ar fheidhm pituitary-gonad ná GnRH. I gcéim tosaigh na cóireála, féadfar hormón spreagúil follicle (FSH), LH, estrogen nó andrigin a mhéadú go sealadach, agus ansin, mar gheall ar fhreagrúlacht laghdaithe an fhaireog pituitary, cuirtear cosc ar secretion FSH, LH agus estrogen nó andrigin, rud a fhágann spleáchas ar hormóin ghnéis. Bíonn éifeacht theiripeach ag galair ghnéis (amhail ailse próstatach, endometriosis, etc.).
Faoi láthair, úsáidtear salann aicéatáit leuprolide go cliniciúil den chuid is mó, toisc go bhfuil feidhmíocht aicéatáit leuprolide níos cobhsaí ag teocht an tseomra. Ba chóir an leacht a chaitheamh amach. Is féidir é a úsáid le haghaidh cóireáil castrála drugaí ar endometriosis agus fibroids útarach, caithreachas luath-luath lárnach, ailse chíche réamh-sos míostraithe agus ailse próstatach, agus freisin le haghaidh fuiliú útarach feidhmiúil atá contraindicated nó neamhéifeachtach le haghaidh teiripe hormóin traidisiúnta. Is féidir é a úsáid freisin mar réamhchógas roimh resection endometrial, rud a fhéadann an endometrium a thanú go cothrom, éidéime a laghdú, agus deacracht na máinliachta a laghdú.
